(康士得)比卡魯胺片

(康士得)比卡魯胺片

本品主要成份為比卡魯胺?；瘜W(xué)名稱：（±）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[(4-氟苯基)磺?；鵠-2-羥基-2-甲基丙酰胺分子式：C18H14N2O4F4S分子量：430.37

與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。

成人：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用康士得治療應(yīng)與LHRH類似物或外科睪丸切除術(shù)治療同時開始。兒童：本品禁用于兒童。腎損害：對于腎損害的病人無需調(diào)整劑量。肝損害：對于輕度肝損害的病人無需調(diào)整劑量，中重度肝損傷的病人可能發(fā)生藥物蓄積.

每日，用于與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療：本品一般來說有良好的耐受性，少有因不良反應(yīng)而停藥的情況。表一不良反應(yīng)發(fā)生頻率（詳見說明書）1.可隨睪丸切除術(shù)減輕。2.極少出現(xiàn)重度的肝功能變化，這種改變常常是短暫的。無論是繼續(xù)治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善（見‘注意事項’節(jié)）。3.接受本品治療的患者中，極少出現(xiàn)肝功能衰竭，但其因果關(guān)系尚未確立。應(yīng)考慮定期查肝功能（見‘注意事項’節(jié)）。罕有觀察到對心血管的作用，如心絞痛，心衰，傳導(dǎo)障礙（包括PR和QT間期

尚不明確

本品廣泛在肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴重肝損害的病人藥物清除可能會減慢，由此可能導(dǎo)致蓄積。所以本品對有中、重度肝損傷的病人應(yīng)慎用。由于可能出現(xiàn)肝臟改變，應(yīng)考慮定期進行肝功能檢測。主要的改變一般在本品治療的最初6個月內(nèi)出現(xiàn)。嚴重的肝功能改變很少見于本品的治療(見“可能的不良反應(yīng)”)。如果出現(xiàn)嚴重改變應(yīng)停止本品治療。本品顯示抑制細胞色素P450(CYP3A4)活性，因此當與主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)謹慎(見”禁忌“和”藥物相互作用“節(jié))。對駕駛和操作機器能力的影響：本品不會影響病人駕駛及操作機器的能力。

本品與LHRH類似物之間無任何藥效學(xué)或藥代動力學(xué)方面的相互作用。體外試驗顯示R-比卡魯胺是CYP3A4的抑制劑，對CYP 2C9，2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。雖然在以安替比林為細胞色素P450（CYP）活性標志物的臨床研究中未發(fā)現(xiàn)與本品之間潛在藥物相互作用的證據(jù)，但在聯(lián)合使用本品28天后，平均咪達唑侖暴露水平（AUC）增加了80%。對于治療指數(shù)范圍小的藥物，該增加程度可具有相關(guān)性。因此，禁忌聯(lián)合使用特非那定，阿司咪唑或西沙比利，且當本品與環(huán)孢菌素和鈣通道阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)謹慎。尤其當出現(xiàn)增加藥

1.藥理作用本品屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它內(nèi)分泌作用，它與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在（R）-結(jié)構(gòu)對映體上。2.毒理研究比卡魯胺是一種強效的抗雄激素藥物，并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動物靶器官變化，包括動物中（間質(zhì)細胞，甲狀腺，肝臟）腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。在人體，酶誘導(dǎo)作用還未發(fā)現(xiàn)。臨床前試驗的結(jié)果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關(guān)性。細精管的

國藥準字J20150050

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